全球首種抗愛滋病藥Zidovudine在六十年代已被合成,然後在1987年獲批推出市場。合成它的是化學家Jerome Horwitz。除了Zidovudine,他當時還合成另外2種分子,後來都成為了治療愛滋病的重要藥物。6 ?/ w7 M/ p9 x6 v0 V3 v
! g1 n% q1 n7 d! W0 S這2種分子,一種被簡稱為ddC,另一種叫d4T。Horwitz合成它們的原意是用來治療癌症。不過在愛滋病出現後,這些分子陸續被證實能抑制HIV,最終成為對抗愛滋的重要藥物。ddC後來的正式成分名稱叫Zalcitabine,d4T則是Stavudine。
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同期,另一位化學家Morris Robins合成了ddI。這分子後來被稱為Didanosine,同樣亦成了抗愛滋的重要一員。這幾種新藥陸續在1991至1994年間獲批上市。tvb now,tvbnow,bttvb! p* z+ p& H$ Y- k$ E
3 {9 | P2 ~$ y3 P4 h- j$ c$ ]" S公仔箱論壇這些藥物的簡稱都是以dd或d開始,因它們都是構成DNA的原材料──核苷的相似物,如胞苷(Cytidine)、胸苷(Thymidine)等。它們和一般核苷的主要分別是其分子結構少了2條帶氧原子的尾巴,於是化學家便在核苷的名稱前加上前綴Dideoxy-(意思即是雙脫氧)來稱呼這些新分子,例如胞苷便成了Dideoxycytidine,再繼而被簡化為ddC。: y3 z9 y+ O0 g" Q3 ]2 M
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以上幾種藥物同被歸類為核苷逆轉錄酶抑制劑,英文簡稱為NRTI。HIV進入人體後,會利用逆轉錄酶將自己的遺傳物質RNA轉化成DNA,再將這DNA嵌入人類細胞正常的染色體中,而NRTI便是透過抑制這種病毒的逆轉錄酶來達至控制病情的功效。www2.tvboxnow.com0 c" t, @7 V6 F+ \& d, _9 n
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另外,這些藥物的結構和正常核苷相比缺少2條尾巴,其實這點亦非常重要。如果我們把病毒DNA的生成過程,想像成是將一塊一塊的樂高積木疊起,那麼核苷分子上那兩條尾巴的功用,便相當於樂高積木底部的凹位,用來將下一塊積木連上來。至於藥物分子,便等於一塊底部填平了的積木。一旦病毒將藥物嵌入了它們正在生成的DNA上,整個複製過程便會被中斷。 |