1984年，研究員找到引致愛滋病的病毒HIV。兩三年後，科學界已對病毒的繁殖方法有了較深入認識。人們發現，病毒利用整合酶將自己的DNA嵌入人體的DNA後，細胞便會開始生產病毒的蛋白質長鏈。而這條長鏈，接下來便會被病毒的蛋白酶切成小段，並成為新的不同的病毒酶，包括逆轉錄酶、整合酶和蛋白酶。
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由於剛生產出來的病毒蛋白質長鏈在被切成小段前並無活性，所以理論上，如果能抑制這蛋白酶的作用，新的具有功能的病毒酶便不能被生產出來，而整個病毒的繁殖過程亦會因此中斷。基於這個假設，醫學界開始嘗試尋找能抑制這類酶的藥物。這次藥物的參考對象是針對蛋白酶的降血壓藥。1 Z1 h) f1 \+ _5 W3 I/ {5 Q/ Q
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一如Zidovudine的情況，研究進度相當理想，到了1987年，已經有藥物進行初步測試。1989年，美國默沙東藥廠的科學家成功找到蛋白酶的結構。這發現，對藥物的改良更是大有幫助。1995年底，全球第一種蛋白酶抑制劑、由羅氏藥廠研發的Saquinavir，正式獲FDA批准上市。此後短短數月，FDA還陸續批准默沙東的Indinavir、雅培的Ritonavir和Agouron的Nelfinavir。
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! J! ~/ r2 G% ~6 Q- _- mwww2.tvboxnow.com蛋白酶抑制劑英文簡稱PI，它的出現非常合時。儘管在1987至1994年間，Zidovudine及其他數種NRTI陸續問世，但人們很快便發現病毒變種也極快，在病人用藥年多後，一般會出現抗藥性。由於當時雞尾酒療法尚未確立，醫生一般只用單藥治療，一個不行再換另一個……數年下來，有些病人已無藥可用，PI的出現正好紓緩燃眉之急。另一方面，由於PI的作用原理與NRTI完全不同，具有互補效果，所以PI的誕生亦為後來發現的雞尾酒療法提供了重要基礎。
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Nelfinavir面世之後，藥廠仍繼續投放資源研發新的PI。至今市面上至少已有8至9種同類藥物，而當中較新的PI有Lopinavir、Tipranavir和Darunavir等。 |
發表於 2017-7-14 07:06 AM
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